1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,是儿茶酚胺(尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素)的靶点。许多细胞都具有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应,包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组,α 和 β,有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连,而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此,激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0436
    Salbutamol hemisulfate

    硫酸沙丁胺醇

    Agonist ≥98.0%
    Salbutamol (Albuterol) hemisulfate 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol hemisulfate 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol hemisulfate 可松弛支气管平滑肌,能够用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病引发的支气管痉挛。
    Salbutamol hemisulfate
  • HY-B0381A
    Betaxolol hydrochloride

    盐酸倍他洛尔

    Inhibitor 99.30%
    Betaxolol 盐酸盐是 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。
    Betaxolol hydrochloride
  • HY-13715R
    Norepinephrine (Standard)

    去甲肾上腺素 (标准品)

    Agonist
    Norepinephrine (Standard)是Norepinephrine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。
    Norepinephrine (Standard)
  • HY-B0192
    Alfuzosin

    阿夫唑嗪

    Antagonist 99.86%
    Alfuzosin (SL 77499-10) 是一种口服有效的,具有选择性和竞争性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。Alfuzosin 能放松前列腺和膀胱颈的肌肉,有助于排尿。Alfuzosin 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
    Alfuzosin
  • HY-B1486
    Oxprenolol hydrochloride

    盐酸氧烯洛尔

    Antagonist 99.86%
    Oxprenolol hydrochloride (Ba 39089) 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂,Ki 为 7.10 nM。
    Oxprenolol hydrochloride
  • HY-101355B
    CGP 20712 A Antagonist ≥99.0%
    CGP 20712 A (CGP 20712 mesylate) 是一种高选择性 β1-adrenoceptor 拮抗剂,IC50 为 0.7 nM,是对 β2 肾上腺素受体的选择性约为 10,000 倍。
    CGP 20712 A
  • HY-13788
    LY 344864 Agonist 98.93%
    LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂,Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂,产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。
    LY 344864
  • HY-B1481
    Isoetharine mesylate Agonist 99.05%
    Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子,儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT)可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成,从而刺激平滑肌细胞松弛,可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。
    Isoetharine mesylate
  • HY-17453
    Salmeterol xinafoate

    沙美特罗昔萘酸酯

    Agonist 99.96%
    Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2β1β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
    Salmeterol xinafoate
  • HY-B1035
    Levobunolol hydrochloride

    盐酸左布诺洛尔

    Antagonist 99.89%
    Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
    Levobunolol hydrochloride
  • HY-17495A
    Carteolol hydrochloride

    盐酸卡替洛尔

    Antagonist 99.96%
    Carteolol hydrochloride (OPC-1085 hydrochloride) 是非选择性β肾上腺素受体阻断剂。
    Carteolol hydrochloride
  • HY-14301A
    Olodaterol hydrochloride

    奥达特罗盐酸盐;盐酸奥达特罗

    Agonist 99.70%
    Olodaterol (BI1744) hydrochloride 是一种选择性、长效的 β2-adrenoceptor2-AR) 激动剂 (EC50=0.1 nM;pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)。 Olodaterol hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。
    Olodaterol hydrochloride
  • HY-A0295
    (R)-Propranolol hydrochloride Antagonist 99.36%
    (R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂普萘洛尔 (HY-B0573) 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。
    (R)-Propranolol hydrochloride
  • HY-B0661A
    Tamsulosin hydrochloride

    盐酸坦索罗辛

    Antagonist 99.81%
    Tamsulosin hydrochloride ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种口服活性的 α1 肾上腺素能受体 (α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。Tamsulosin hydrochloride 诱导凋亡 (Apoptosis)。Tamsulosin hydrochloride 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中,Tamsulosin hydrochloride 可减缓腹主动脉瘤的生长、抑制炎症。
    Tamsulosin hydrochloride
  • HY-103197
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride Antagonist 98.64%
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride (RX821002 hydrochloride) 是一种高选择性 alpha 2r 肾上腺素受体拮抗剂,对 imidazoline拮抗作用很小或没有。2-Methoxyidazoxan monohydrochloride 对 (豚鼠) alpha 2D 肾上腺素受体 (pKd 9.7) 的亲和力明显高于 (兔子) alpha 2A 肾上腺素受体 (pKd 8.2)。
    2-Methoxyidazoxan monohydrochloride
  • HY-14561A
    Idazoxan hydrochloride

    盐酸咪唑克生

    Antagonist 99.32%
    Idazoxan hydrochloride (RX 781094 hydrochloride) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,也是咪唑啉受体 (IRs) 拮抗剂,可竞争性拮抗唑啉样活性分子 (IMs) 的中枢性降压作用。Idazoxan hydrochloride 还可改善帕金森氏病,L-DOPA 引起的运动障碍和实验性帕金森病的运动症状。
    Idazoxan hydrochloride
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    Inhibitor 99.62%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptorspKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptorspKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptorspKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptorspKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
    Asenapine
  • HY-12749A
    Midodrine hydrochloride

    盐酸米多君

    99.49%
    Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种α1受体激动剂, 用于家族性自主神经异常和直立性低血压的相关研究。
    Midodrine hydrochloride
  • HY-B0098
    Doxazosin

    多沙唑嗪

    Antagonist 99.85%
    Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
    Doxazosin
  • HY-B0225B
    Methyldopa hydrate

    L-(-)-α-甲基多巴水合物

    Agonist 99.95%
    Methyldopa hydrate (L-(-)-α-Methyldopa hydrate) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrate 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
    Methyldopa hydrate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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